科研人员构建出实现肿瘤成像与靶标蛋白降解的生物正交诊疗一体化平台
近日，中国科学院上海药物研究所研究团队，基于生物正交技术构建了新型多功能诊疗一体化平台，可在实现肿瘤细胞成像的同时，通过级联激活机制驱动靶标蛋白降解。该平台为可控化肿瘤诊疗策略提供了新的技术路径，对精...
科研人员构建FF tags-biocatDEL快速靶标追踪与配体发现平台
在创新药物研发过程中，如何从海量化合物中快速、精准地找到与特定靶标结合的“钥匙”，是相关研究领域的核心问题之一。DEL技术因高通量筛选能力，成为目前新药发现领域的主流平台之一。然而，传统的DEL技术面...
科学家揭示脂质代谢调控新机制
趋化素是重要的脂肪因子，参与调控脂质代谢和胰岛素敏感性，与肥胖、糖尿病等代谢性疾病的发生发展密切相关。同时，趋化素可介导免疫细胞定向迁移至炎症部位，参与机体抵御病原入侵、维持稳态及修复组织损伤等重要生...
科学家发展出多功能Ⅰ型醛缩酶催化环丙烷的立体选择性从头合成技术
近日，中国科学院上海药物研究所研究团队，利用多功能Ⅰ型醛缩酶，催化环丙烷的立体选择性从头合成。 环丙烷是天然产物和药物分子中广泛存在的结构单元。目前，有机合成与酶法构建环丙烷骨架的策略主要依赖烯烃转化...
研究提出去甲肾上腺素转运体的构象选择性变构调控模型
去甲肾上腺素转运体（NET）是单胺转运体家族的重要成员，负责再摄取大脑突触间隙的去甲肾上腺素和多巴胺，并与血清素转运体、多巴胺转运体共同维持突触单胺类神经递质的稳态。同时，NET在调节情绪、注意力及应...
科研人员发布新型代谢产物鉴定工具
近日，中国科学院上海药物研究所与中国科学技术大学杭州高等研究院合作，发布代谢产物鉴定工具DMetFinder。 药物及先导化合物在体内外的代谢过程往往十分复杂。传统解析依赖人工经验，耗时费力，还可能遗...
科研人员构建超声响应型脂质纳米颗粒平台
肿瘤疫苗是一种可诱导机体特异性且持久性抗肿瘤免疫应答的治疗手段，有望改善临床肿瘤治疗现状。其中，基于脂质纳米颗粒（LNP）递送的mRNA肿瘤疫苗，作为免疫治疗的前沿技术，已有多款针对肿瘤新抗原的mRN...
科研人员发展蛋白-蛋白相互作用先导化合物开发新策略
蛋白-蛋白相互作用（PPI）参与信号转导、结构组装以及细胞周期调控等过程。PPI的失衡或异常可直接引发癌症、神经退行性病变及自身免疫病等一系列疾病。传统的PPI抑制剂开发受限于界面平坦、亲和力低等问题...
L-苏氨酸醛缩酶催化双分子亲核取代反应研究获进展
双分子亲核取代（SN2）反应与羟醛缩合反应是有机化学和生物化学合成中的核心反应类型。然而，他们的反应机制具有根本性的差异。自然界分别进化出了专一的酶家族催化这两类反应，即催化羟醛缩合的醛缩酶和催化SN...
冻干细胞外囊泡治疗干眼病研究获进展
干眼病是常见的眼部疾病，全球数以百万计的人群受到这一疾病的影响。细胞外囊泡具有干眼病治疗潜力，但因储存稳定性等问题，其临床应用受到限制。因此，亟需开发新的治疗策略，以实现长期管理。 针对上述问题，中国...