东南大学梁高林教授团队在国际权威学术期刊《Angew. Chem. Int. Ed.》在线发表研究成果

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文章导读

多肽虽具良好生物相容性和肿瘤靶向、细胞穿透等特性，却长期受体内稳定性不足、清除过快限制，预组装纳米材料也难兼顾血液循环稳定性与肿瘤深层渗透。东南大学梁高林教授团队在《Angew. Chem. Int. Ed.》在线发表综述，系统解析原位肽组装如何借助肿瘤微环境触发肽-药物前体组装，通过聚集诱导滞留增强药物富集，并总结切割、质子化/去质子化和靶向三种模式及临床转化瓶颈。这一路径能否真正连接分子设计与临床治疗？

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（通讯员 梁高林）9月2日，国际权威学术期刊《Angew. Chem. Int. Ed.》在线发表了东南大学生物科学与医学工程学院/数字医学工程全国重点实验室梁高林教授团队的综述论文，文章标题为“In situ Peptide Assembly for Cancer Therapy”（原位肽组装用于癌症治疗）。该文系统总结了原位肽组装的调控机制、多种触发方式及其在癌症治疗中的研究进展（Angew. Chem. Int. Ed. 2026, e2719299. DOI: 10.1002/anie.2719299）。

东南大学梁高林教授团队在国际权威学术期刊《Angew. Chem. Int. Ed.》在线发表研究成果

多肽分子因具备良好的生物相容性以及肿瘤靶向、细胞穿透等多功能特性，已成为极具前景的抗肿瘤药物候选物。然而，其临床转化长期受限于体内稳定性不足和清除速率过快等瓶颈。为克服上述局限，研究者发展出肽组装策略。早期研究主要采用预组装的肽纳米材料，但在血液循环稳定性及肿瘤深层渗透方面仍存在不足。近年来，原位肽组装策略逐渐受到重视：通过递送分子型肽-药物前体，利用肿瘤微环境中的特异性刺激触发其原位激活并组装形成纳米结构，由此产生的聚集诱导滞留（AIR）效应能够显著增强药物在肿瘤部位的富集与滞留。此外，原位生成的纳米组装体还可扰乱细胞内稳态、诱导细胞凋亡，从而协同增强治疗效果。基于上述背景，该综述系统梳理了原位肽组装在癌症治疗领域的最新研究进展，重点论述了切割触发、质子化/去质子化触发和靶向触发三种主要组装模式，并深入阐明了其作用机制（见上图）。在此基础上，该文进一步归纳了原位肽组装作为治疗剂及药物递送载体在癌症治疗中的多重应用。最后，文章深入探讨了肽类组装体系在临床转化中面临的独特瓶颈，并从分子设计到临床落地的衔接视角提出了前瞻性展望。

生物科学与医学工程学院博士生梁国伟和副研究员孙先宝为该论文的共同第一作者。博士后程晓彤和首席教授/数字医学工程全国重点实验室副主任梁高林为论文的共同通讯作者。该论文在江苏省基础研究计划、国家自然科学基金、江苏省自然科学基金、江苏省“双创团队”、中国博士后科学基金、中国博士后科学基金会博士后专项资助计划及江苏省卓越博士后人才资助计划的资助下完成。

文章链接：https://doi.org/10.1002/anie.2719299

供稿：生物科学与医学工程学院

（责任编辑：嵇宏审核：王天宇）