铜催化不对称插烯羟基化反应研究取得进展
不对称插烯反应依托共轭不饱和键的电子传递，可将羰基的亲核活性传递至γ、ε等远端位点，突破了传统烯醇化学仅能实现α‑位官能化的局限，能够在远程碳上高效构筑手性中心。该类反应通过远端碳—碳键的形成，快速组...
C-H金属化及不对称偶联反应研究取得进展
在有机合成中，构建手性C(sp3)中心是药物化学和天然产物合成的核心任务。传统C-H金属化及立体专一性交叉偶联策略常受限于导向基团的使用及化学计量的手性源，缺乏普适的催化不对称版本。如何利用消旋原料实...
过渡金属催化的不对称Heck反应研究获进展
过渡金属催化的不对称Heck反应是构建手性碳中心的重要方法。然而，分子间不对称Heck反应，尤其是内烯烃底物参与的反应体系，长期存在β-H消除、区域选择性与对映选择性难以控制等挑战。 近日，中国科学院...
研究提出光电协同金属催化策略
C(sp3)–C(sp3)键的构建是有机化学及药物化学的核心挑战之一。传统金属催化的交叉偶联反应及近年兴起的亲电交叉偶联反应虽已得到广泛应用，但这类方法通常需预先制备高活性金属试剂，或消耗当量还原剂...
研究实现聚合物分子结高分辨成像
在分子尺度，高分子链的打结方式、打结类型、打结链段位置，以及打结结构对高分子链理化性质调控机制等问题，都缺乏明确认知。尽管学界对结状高分子体系已开展多年理论模拟研究，但通过实验手段精准、高效构筑高分子...
研究实现非稳定烷基自由基的不对称氰化
碳自由基是合成化学中用途最广泛的活性中间体之一。过去，过渡金属催化的不对称自由基反应取得长足发展，但多数成功案例局限于共振稳定的碳自由基。对于反应活性高、寿命短的非稳定烷基自由基，实现精准的立体控制较...
光激发四配位硼重排反应及机理研究取得进展
β-氮杂环酮类骨架是合成含β-氮杂环叔醇活性分子的关键前体，此类叔醇结构存在于抗真菌药Quilseconazole及多种白细胞介素-1受体拮抗剂等临床活性分子中。然而，以此类β-氮杂环酮为原料构建相应...
双功能手性双核镍催化研究获进展
通常，过渡金属催化依赖两种反应模式——氧化还原催化以及路易斯酸催化。在同一个催化体系中同时整合这两种功能，一直是金属有机催化领域的重要挑战。 近日，中国科学院上海有机化学研究所等在双/多核金属催化研究...
研究人员开发用于蛋白质界面设计的原子互作生成模型
精准预测蛋白质—蛋白质/药物在原子层面的相互作用，并通过蛋白质设计技术调控这些相互作用，在加速疗法开发和解决未满足的医疗需求方面具有潜力。随着腺相关病毒和mRNA脂质纳米颗粒等蛋白质递送技术的发展，以...
科研人员构筑拥挤三维环丁烷骨架
现代药物研发对大位阻、高刚性、富含sp3杂化且具有三维结构的分子骨架需求日益增长。引入这类结构片段，有助于增强药物分子的结合力（药效）、代谢稳定性及溶解性，为原本“不可成药”的靶点提供开发可能。 环丁...