武汉大学雷爱文/李武/张海波在电化学氘标记领域取得研究成果

文章导读
你是否想过,电化学还能让药物分子“穿上氘元素的铠甲”?武汉大学雷爱文教授团队近日在《Nature Catalysis》上发表突破性成果,首次利用硼簇作为“自由基穿梭器”,高效实现了碳自由基与氘自由基的电化学交叉偶联反应,成功合成多个氘标记药物分子。这项技术不仅打破了传统氘代方法的限制,更为自由基化学与药物开发提供了全新路径,潜力巨大,前景广阔。
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通讯员化苑)近日,武汉大学化学与分子科学学院雷爱文教授、李武教授、张海波副教授在学术期刊Nature Catalysis在线发表题为“Boron clusters as efficient shuttles for electrocatalytic deuterium labelling via radical H/D exchange”的研究论文。化学与分子科学学院何萌博士、邓雪帆博士和姚丰泽为论文共同第一作者,雷爱文、李武、张海波为论文通讯作者,武汉大学为唯一通讯单位。

氘标记化合物在药物化学、蛋白质组学、化学科学、材料科学、核磁共振氘成像等领域具有重要应用价值。近年来,高效氘标记技术的快速发展使氘代化合物合成成为合成化学的研究热点,氢氘交换被认为是一种理想的氘标记手段。化学家们已经开发出一些针对C(sp3)-H键进行氢氘交换以构建C(sp3)-D键的方法,主要包括碱催化、金属催化和光催化等。这些方法为氘代化合物的开发,特别是氘代药物分子的合成,提供了有效的策略,推动了氘代化学的发展。在这些反应中,大部分使用了能够提供氘质子的氘源。目前利用碳自由基与氘自由基通过自由基-自由基交叉偶联的方式构建C(sp3)-D键的方法仍然较少被报道。如果能够实现这一具有挑战性的反应,不仅能为氘代化合物的合成提供更多策略,还能为自由基的研究开辟新的方向。电化学氧化还原是一种有效生成碳自由基和氢自由基的方法。然而,由于这两种自由基的生命周期较短且阴极与阳极之间存在一定的空间距离,电化学方法耦合两种自由基的反应面临着很大的挑战。

武汉大学雷爱文/李武/张海波在电化学氘标记领域取得研究成果

电化学氢氘交换现存的问题以及硼簇作为穿梭器实现电化学氢氘交换反应

该研究开发了一种新型高效的电化学氘代方法,硼簇作为有效穿梭工具实现电化学自由基H/D交换反应。利用该方法成功合成了多个氘标记的药物分子,充分展示了其在药物开发和实际应用中的巨大潜力与广阔前景。研究工作得到了国家自然科学基金支持。研究工作得到了国家自然科学基金支持。

论文链接:https://www.nature.com/articles/s41929-025-01379-6

(编辑:赵冀帆)

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